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Aminoglucósidos espectinomicina
Gabriel Adrián
GENTAMICINA
Micromonospora purpurea
Grampositivos
Gramnegativos
Sisomicina similar a la
gentamicina
Actividad antibacteriana
• Inhibe estafilococos, coliformes y gramnegativos
• Pseudomonas, Proteus, Enterobacter, Klebsiella, Serratia, Stenotrophomonas y otros gramnegativos resintentes a antibioticos.
• No tienen actividad contra microorganismos anaerobios.
ResistenciaEstreptococos y enterococosGentamicina + vancomicina o penicilina• Efecto bactericida potente, captación del fármaco
que ocurre con la inhibición de la pared celular
Resistencia rapida en los estafilococosRara la resistencia ribosomicaBacterias gramnegativas resistentes• Susceptibles a la amikacina
Enzima enterococica: amikacina, netilmicina y tobramicina• Susceptibles a la estreptomicina
Usos Clínicos
• Infecciones graves (septicemia y neumonia)• Pseudomonas, Enterobacter,
Serratia, Proteus, Acinetobacter y Klebsiella.
• Combinacion con un segundo agente
• No como unico agente en:• Infecciones estafilococicas• Tx contra neumonia
• Dosis: IV 3 dosis equivalentes 5-6 mg/kg/diaAdministració
n IM o IV
• Cremas, unguentos y soluciones de sulfato de gentamicina al 0.1 a 0.3%• Tx de quemaduras, heridas o
lesiones cutaneas y prevencion de infecciones de cateteres intravenosos.
• Inactiva en exudados purulentos• Inyectar 10mg bajo la conjuntiva
• Tx de infecciones oculares
Administración Tópica
• Meningitis causada por bacterias gramnegativas de 1 a 10mg/dia.
• Recién nacidos fue toxica• Cefalosporinas de 3era
generación la ha hecho obsoleta.
Administración Intratecal
Reacciones AdversasNefrotoxicidad• Incidencia: 5 a 25% pacientes que reciben gentamicina por
mas de 3 a 5 días• Requiere un ajuste de la dosificación• Indispensable la cuantificación sérica
Ototoxicidad se manifiesta como disfunción vestibular• Perdida de la audición• Incidencia:
• Determinada de manera genetica• 1 a 5% pacientes que reciben gentamicina por mas de 5
díasReacciones de hipersensibilidad poco comunes
TOBRAMICINA
Similar a la gentamicina
• Resistencia cruzada• Farmacocinetica• Mismo espectro antibacteriano
Dosis diarias: 5 a 6mg/kg IV o IM c/8horas
Insuficiencia renal: vigilar concentraciones sanguineas
Gentamicina mas activa contra Serratia mientras que la Tobramicina mas activa contra Pseudomonas, Enterococcus faecali• Enterococcus faecium resistente
Ototoxica y nefrotoxica (menos que la gentamicina)
Tx infecciones de vías respiratorias por Pseudomona
aeruginosa
• Solución 300mg en 5ml
• Complica la fibrosis quística
• Dosis: 300mg c/12h en ciclos repetidos por 28 días seguidos y 28 días sin medicamento
• Precaucion en pacientes con trastornos previos renales, vestibulares o audicion.
USOS CLÍNICOS
Resistente a enzimas que inactivan a la gentamicina y tobramicina
Bacterias intestinales gramnegativas Proteus, Pseudomonas, Serratia y Entobacter
• Inyeccion IM de 500mg c/12h
Cepas de Mycobacterium tuberculosis resistentes a farmacos multiples (estreptomicina) son suceptibles a la amikacina• Dosis 7.5 a 15mg/kg/dia
inyeccion una vez al dia o dos o tres veces por semana + otros farmacos
AMIKACINANefrotoxica y ototoxica
(VIII)
Puede ser activa contra algunas bacterias resistentes a gentamicina y tobramicina
Dosis (5 a 7mg/kg/dia) y las vias de administracion son las mismas que las de la gentamicina.
NETILMICINA
NEOMICINA Y KANAMICINAActividad
antimicrobiana y resistencia
Paromomicina Activos contra
grampositivos y gramnegativos, asi como algunas micobacterias.
Resistencia: Pseudomonas y
estreptococos Cruzada completa
Farmacocinética
Mala absorcion en el tubo digestivo
Despues de la ingestion oral la flora normal cambia o se suprime.
Se excreta en las heces
Usos Clínicos
• Soluciones con 1 a 5mg/ml sobre superficies infectadas o inyeccion articular• Cavidad pleural, espacios
histicos o abscesos donde hay infeccion
• >15mg/kg/dia toxicidad sistemica
• Ungüentos neomicina-polimixina-bacitracina o las narinas para estafilococos.Administració
n Topica
• Cirugia electiva intestinal 1g de neomicina c/6 a 8h por uno o dos dias + 1g de eritromicina: disminuye la flora intestinal aerobica
• Coma hepático suprime la flora coliforme con dosis de 1g de neomicina c/6 a 8h + disminucion de la ingestion de proteinas: disminuye la intoxicacion por amoniaco• LACTUSOSAAdministració
n Oral
Reacciones adversasNefrotoicidad y ototoxicidadFunción auditiva mas afectada que la vestibular. En ocasiones sordera en individuos con alteración en función renal.
Absorción de la Kanamicina ha producido bloqueo neuromuscular y paro respiratorio similar al curare
Reacciones alérgicas graves
Microorganismos grampositivos y gramnegativos
Tx de gonorrea en pacientes alérgicos a penicilina
Se absorbe rápidamente después de una inyección IM
Dosis: 40mg/kg hasta u máximo de 2g
ESPECTINOMICINA• Ocurre dolor en el sitio de
la inyección y en ocasiones fiebre y nauseas
• Rara vez nefrotoxicidad y anemia