Diabetes Mellitus• Diabetes Mellitus adalah penyakit

hiperglikemia yang ditandai oleh absolut insulin atau insensitivitas sel terhadap insulin.

• Tipe Diabetes mellitus:

- Tipe I

- Tipe II

OBAT ANTI DIABETESDr.Yuziani

Diabetes Mellitus

Insulin dependent diabetes ( Tipe I) Non Insulin Dependent diabetes (Tipe II)

- Kurangnya insulin dalam jumlah besar karena hancurnya sel beta

- Sel beta tidak menghasilkan cukup insulin/insulin yang dihasilkan menjadi kurang efektif

- Perkembangannya cepat - Perkembangan secara berangsung-angsur.

-Biasanya terjadi pada usia 35 tahun dan kebanyakan terjadi antara usia 10-16 tahun.

- Biasanya terjadi pada usia > 40 tahun ( oleh karena faktor usia )

- Catatan laporan diabetik sekitar 10% - Catatan laporan diabetik sekitar 90%.

• TERAPI DIABETES : – DIET : PALING UTAMA PEMBATASAN TOTAL TERHADAP MAKANAN

BERLEMAK, GUNA MENGURANGI KADAR GLUKOSA DAN LIPIDA DALAM DARAH

– GERAK BADAN : JALAN PAGI, BERSEPEDA DAPAT MENGURANGI RESISTEN INSULIN BAGI YANG OVERWEIGHT

– BERHENTI MEROKOK : NIKOTIN MENGHAMBAT PENYERAPAN GLUKOSA OLEH SELTUBUH, SEHINGGA DAPAT MENINGKATKAN KADR GLUKOSA DALAM DARAH

OBAT ANTIDIABETIK Obat antidibetik digunakan untuk mengendalikan

diabetes mellitus.

Ada dua kelompok : - Insulin - Antidiabetik Oral .

Golongan anti diabetik oral

1. SULFONILUREA2. BIGUANID3. ANALOG GLUKOSIDASE INHIBITOR4. ALFA GLUKOSIDASE INHIBITOR5. THIAZOLIDINDION

SULFONILUREA

• Golongan obat ini bekerja dengan cara menstimulasi sel-sel beta dipulau langerhans pangkreas untuk meningkatkan sekresi insulin.

• Contohnya : Glibenklamid,Tolbutamid

SULFONIL UREA

HAMPIR SEMUA DERIVAT SULFONILUREA INI MEMPUNYAI MEKANISME KERJA YANG SAMA , BERBEDA HANYA DALAM HAL POTENSI DAN FARMAKOKINETIK / MASA KERJA .

FARMAKODINAMIK : PENURUNAN KADAR GLUKOSA SETELAH PEMBERIAN OBAT , DISEBABKAN OLEH PERANGSANGAN SEKRESI INSULIN DI PANKREAS . DERIVAT INI TIDAK BERMANFAAT UNTUK PENDERITA YANG MENGALAMI KERUSAKAN SEL BETA PANKREAS ( DM TYPE I ) .

FARMAKOKINETIK : ABSORBSI MELALUI USUS BAIK , SEHINGGA BISA PERORAL . MULA KERJA TERGANTUNG KEPADA JENIS OBAT . PD HATI OBAT DIUBAH MENJADI “ KARBOKSITOLBUTAMID” DAN DIEKSKRESI MELALUI GINJAL .

SEDIAAN SULFONILUREA :

ASETOHEKSAMID : - WAKTU PARUH 0,5 – 2 JAM - DLM TUBUH BEROBAH MENJADI 1HIDROKSIHEKSAMID YANG MEMPUNYAI WAKTU PARUH LEBIH LAMA ( 4-5 ) JAM SHG EFEK ASETOHEKSAMID > LAMA . - EKSKRESI METABOLIK MELALUI EMPEDU DAN TINJA .

TOLAZAMID : - ABSORBSI AGAK LAMBAT DARI PADA SEDIAAN LAIN . - WAKTU PARUH 7 JAM . - DLM TUBUH BEROBAH MENJADI p KARBOKSITOLAZAMID DAN 4 HIDROKSI METILTOLAZAMID DAN SENYAWA LAIN , BBRP DIANTARANYA MEMILIKI HIPOGLIKEMIK KUAT .

KLORPROPAMID : - ABSORBSI CEPAT - WAKTU PARUH L / K 36 JAM SHG EFEKNYA MASIH KELI HATAN BBRP HARI SETELAH PENGOBATAN . - 70 – 80 % DIMETABOLISME DI HATI DAN METABOLIKNYA DI EKSKRESI MELALUI GINJAL .

GLIPIZID : - MIRIP DENGAN SULFONILUREA LAINNYA . - KEKUATAN 100 X LEBIH KUAT DARI TOLBUTAMID . - ABSORBSI BERLANGSUNG CEPAT . - METABOLIK DI HATI TIDAK AKTIF DAN DIEKSKRESI MELALUI GINJAL . GLIBURID ( GLIBENKLAMID : - KEKUATAN 200 X LEBIH KUAT DARI TOLBUTAMID - METABOLISME DI HATI DAN METABOLIK DI EKRESI MELALUI GINJAL , EMPEDU DAN TINJA .

EFEKSAMPING :

GANGGUAN SALURAN PENCERNAAN ( MUAL , MUNTAH DIARE DAN HIPERSEKRESI ASAM LAMBUNG . GANGGUAN SSP SEPERTI VERTIGO , BIINGUNG , ATAKSIA , DLL . GANGGUAN HEMATOLOGIK SEPERT LEUCOPENIA AGRANULOSITOSIS HIPOTIRODISME IKTERUS OBTRUKTIF HIPOGLIKEMIA ALERGI TAPI JARANG TERJADI ,

BIGUANID

• Mekanisme kerja obat ini belum diketahui pasti, kemungkinan adalah dengan penghambatan glukoneogenesis di hati dan peningkatan penyerapan glukosa di jaringan perifer.

• Contohnya: Metformin, Buformin

BIGUANIDA YANG TERGOLONG DERIVAT INI IALAH : 1 ) FENFORMIN 2 ) BUTORMIN 3 ) METFORMIN

SEDIAAN YANG MASIH TERSEDIA SAAT INI IALAH METFORMIN ( GLUCOPHAGE ) ,SEDANGKAN YANG LAIN TIDAKDIPAKAI LAGI BERHUBUNG BANYAK EFEKSAMPING YANG MEMBAHAYAKAN .

SEBAGAI ANTIDIABET TYPE II DAN MENGURANGI KEGEMUKAN . MEKANISME KERJA TIDAK MELALUI PERANGSANGAN SEKRESI INSULIN , TETAPI LANGSUNG TERHADAP ORGAN SASARAN . MENIMBULKAN EFEK POTENSIAL DENGAN INSULIN .

ANALOG GLUKOSIDASE INHIBITOR

• Bekerja dengan cara mengikat reseptor sulfonilurea dan menutup ATP sensitive potassium chanal

• Contoh: Repaglinid

ALFA GLUKOSIDASE INHIBITOR

• Obat ini bekerja dengan cara inhibisi enzim alfa glukosidase di mukosa duodenum sehingga penguraian dipolisakarida menjadi monosakarida dihambat.

• Contoh: Akarbose, Miglitol

THIAZOLIDINDION

• Obat ini bekerja dengan cara meningkatkan sensitivitas jaringan perifer terhadap insulin, sehingga mendorong pankreas untuk meningkatkan pelepasan insulin.

• Contohnya: Rosiglitazon, Pioglitazon

ANTI DIABETIK ORALNO NAMA OBAT CARA KERJA EFEK TERAPI EFEK SAMPING

1 SULFONIL UREA• TOLBUTAMIDA• KLORPROPAMIDA• TOLAZAMIDA

(TOLINASE)• GLEBENKLAMIDA• GLIKAZIDA• GLIPIZIDA• GLIKIDON

• MERANGSANG SEL BETA LANGERHANS

UNTUK MENINGKATKAN PRODUKSI

INSULINNYA • DENGAN ALKOHO AKAN MENIMBULKAN

EFEK ANTABUSE (DISULFIRAM) YAITU :

MENGHAMBAT PEROMBAKAN ALKOHOL

MENJADI ASETALDEHID DALAM HATI,

SEHINGGA JANTUNG BERDEBAR, NYERI

KEPALA DAN FLUSHING DAN MUAL

• UNTUK PASIEN

NIDDM YANG RINGAN• TIDAK EFEKTIF

UNTUK PASIEN DM

YANG OVER WEIGHT

DAN YANG RESISTEN

THD INSULIN

• HIPOGLIKEMIA• MENINGKATKAN

NAFSU MAKAN

TOLBUTAMIDA• RASTINON

• MENIGKATKAN SEKRESI INSULIN • PASIEN DIABETES

TIPE -2

• HIPOLGLIKEMIANYA

RINGAN

KLORPROPAMIDA• DIABINESE

• MENIGKATKAN SEKRESI INSULIN • BERDAYA DIURESIS • HIPOGLOKEMIA • REAKSI KULIT

GLIBENKLAMIDA• DAONIL• EUGLUCON

• MENIGKATKAN SEKRESI INSULIN • DAYA HIPOGLIKEMIANYA 100 X > KUAT

DARI RASTINON

• PASIEN DIABETES

TIPE -1 DAN TIPE -2

• HIPOLGLIKEMIA

GLIPIZIDA• MINIDIAB• GLIBINESE

• MENIGKATKAN SEKRESI INSULIN• DAYA KERJA DAN EFEK

HIPOGLIKEMIANYA = DAONIL

• PASIEN DIABETES

TIPE -1 DAN TIPE -2

• HIPOGLOKEMIA • REAKSI KULIT

GLIKIDON• GLURENORM

• DAYA KERJA DAN EFEK HIPOGLIKEMIA

NYA > RINGAN DARI DAONIL

• PASIEN DIABETES

TIPE -2

NO NAMA OBAT CARA KERJA EFEK TERAPI EFEK SAMPING

2 MIGLITINIDA :• REPLAGINIDA

(NOVONORM)

• MENCETUSKAN PELPASAN INSULIN

SESUDAH MAKAN, SEHINGGA KADAR

GLUKOSA DARAH CEPAT DISERAP KE

JARINGAN TUBUH, SEHINGGA KADAR

GLUKOSA DALAM DARAH TURUN• HARUS DIMINUM TEPAT SEBELUM

MAKAN

• UNTUK PASIEN

NIDDM YANG RINGAN• TIDAK EFEKTIF

UNTUK PASIEN DM

YANG OVER WEIGHT

DAN YANG RESISTEN

THD INSULIN

• HIPOGLIKEMIA• MENINGKATKAN

NAFSU MAKAN

3 BIGUANIDA• METFORMIN

• MENEKAN NAFSU MAKAN (EFEK

ANOREKSIA)•

• COCOK UNTUK

PASIEN DM YANG

OVER WEIGHT DAN

YANG RESISTEN THD

INSULIN

• MUAL• ANOREKSIA• SAKIT PERUT• DIARE

4 GLUKOSIDASE INHIBUTOR• AKARBOSE• MIGLITOL

• MENCEGAH KERJA ENZIM ALFA GLUKO

SIDASE MEROBAK DI/POLI SAKARIDA MEN

JADI GLUKOSA DI USUS HALUS,

SEHINGGA PENINGKATAN KADAR GLU

KOSA DALAM DARAH DAPAT DICEGAH

• UNTUK PASIEN

NIDDM YANG RINGAN

5 THIAZOLIDINDON• TROGLITAZON

• MENINGKATKAN KEPEKAAN RESEP

TOR INSULIN MENYERAP GLUKOSA

DARAH KE JARINGAN OTOT,LEMAK DAN

HATI, KADAR GLUKOSA DARAH TURUN

• SEBAGAI OBAT

TAMBAHAN PAD

PASIEN NIDDM• SEBAGAI OBAT ANTI

HIPERTENSI

6 METFORMIN• GLUCOPHAGE

• MENEKN NAFSU MAKAN• MENGHAMBAT PROSES GLUCO

NEOGENESIS DAN PELEPASAN GLUKOSA

DARI HATI• MENURUNKAN KOLESTEROL (LDL) DAN

TRIGLISERIDA

• UNTUK PASIEN YANG

SANGAT GEMUK• KOMBINASI DENGAN

SULFONIL UREA

MEMPERKUAT

EFEKNYA

• ANOREKSIA• WANITA HAMIL/

MENYUSUI DILARANG

NO NAMA OBAT CARA KERJA EFEK TERAPI EFEK SAMPING

7 AKARBOSE :• GLUCOBAY

• MENHAMBAT ENZIM GLUCOSIDASE (MAL

TASE, SUKRASE DAN GLUKO AMILASE)

GUNA MEROMBAK DI/POLI SAKARIDA

DARI MAKANAN MENJADI MONO SAKA

RIDA, SEHINGGA PENYERAPAN GLUKOSA

DIHAMBAT

• UNTUK PASIEN

NIDDM

• BANYAK DAHAK• BANYAK KENTUT

8 MIGLITOL• DIASTABOL

• SEBAGAI GLUCOSIDASE INHIBITOR• DAYA KERJA = GLUCOBAY

• UNTUK PASIEN

NIDDM

• BANYAK DAHAK• BANYAK KENTUT

9 ZAT-ZAT PEMANIS PENGGANTI GULA (BERKALORI)• SORBITOL• MANNITOL• MALTITOL

• MENGURANGI INTAKE GLUKOSA ATAU

PENGGANTI GLUKOSA YANG BERSALA

DARI MAKANAN/MINUMAN, SEHINGGA

TIDAK MENAIKAN KADAR GLUKOSA

DALAM DARAH

• SEBAGAI TAMBAHAN

UNTUK MAKANAN

PASIEN DIABETES

TIPE -1 DAN TIPE -2

(TIDAK BERKALORI)• ASPARTAM• ASESULFAM• SAKARIN• SIKLAMAT

• LEBIH MANIS DARI GULA (SAKAROSA)• KALORINYA RENDAH, KECUALI

ASPARTAM

• SEBAGAI TAMBAHAN

UNTUK MAKANAN

PASIEN DIABETES

TIPE -1 DAN TIPE -2

• SIKLAMAT DAN

SAKARIN BERSIFAT

KARSINOGENIK

(LAP. TH 1970), TAPI

LAP. TH 1980 TIDAK

KARSINOGENIK

• STEVIOSIDA

(EXTRAK DAUN SAGA/ STEVIA REBAUDIANA BERTONI)

• MENSTIMULASI SEKRESI INSULIN • SEBAGAI TAMBAHAN

UNTUK MAKANAN

PASIEN DIABETES

TIPE -1 DAN TIPE -2

• PERHATIAN : KOMSUMSI ZAT PEMANIS DALAM JUMLAH BESAR DAN LAMA, AKAN MENGGANGU METABOLISME GLUKOSA, SEHINGGA MENYEBABKAN HIPER INSULINEMIA DAN HIPOKALEMIA

SEDIAAN INSULIN

• TERBUAT DARI INSULIN BABI DAN SAPI

• KINETIK NYA : INSULIN TIDK DAPAT DIBERIKAN PER ORAL, KARENA AKAN TERURAI OLEH PEPSIN, SEHINGGA EFEK TERAPINYA HILANG

• SEDIAAN INSULIN DENGAN KERJA SINGKAT (ACTRAVID, VELOSULIN, HUMULIN REGULER) :– ACTRAVID, VELOSULIN, HUMULIN REGULER– INJEKSI SUBKUTAN– BERTAHAN 7-8 JAM

• SEDIAAN INSULIN DENGAN KERJA PANJANG (LONG ACTING) – INSULATARD, HUMULIN N– BERTAHAN 14-24 JAM

• SEDIAAN INSULIN DENGAN KERJA MEDIUM– MIXTARD 30 HM, 12-24 JAM– HUMULIN 20, 12-24 JAM

• EFEK SAMPING :

– HIPOGLIKEMIA (KARENA OVER DOSIS ATAU TERLAMBAT MAKAN)

– REAKSI ALERGI (KARENA BAHAN TAMBAHAN, ALAT INJEKSI)– RESISTENSI (TERJADI PADA PASIEN OVER WEIGHT)– GANGGUAN PENGLIHATAN (KARENA HIPOGLIKEMIA YANG TERLALU CEPAT, SEHINGGA KESEIMBANGAN OSMOTIS ANTARA LENSA DENGAN CAIRAN MATA