BAB IPENDAHULUAN1.1 Latar BelakangMata merupakan organ yang peka
dan penting dalam kehidupan, terletak dalam lingkaran bertulang
yang berfungsi untuk memberi perlindungan maksimal sebagai
pertahanan yang baik dan kokoh. Mata mempunyai pertahanan terhadap
infeksi, karena sekret mata mengandung enzim lisozim yang dapat
menyebabkan lisis pada bakteri dan dapat membantu mengeliminasi
organisme dari mata. 1Dalam pengobatan berbagai penyakit dan
kondisi pada mata, ada beberapa jenis obat yang digunakan, salah
satunya adalah antibiotik yaitu zat yang dihasilkan oleh suatu
mikroba, terutama fungi, yang dapat menghambat atau dapat membasmi
mikroba jenis lain. Banyak antibiotik yang dibuat secara
semisintetik atau sintetik penuh. Namun dalam praktek sehari-hari
antimikroba sintetik yang tidak diturunkan dari produk mikroba
(misalnya sulfonamide dan kuinolon) juga sering digolongkan sebagai
antibiotik. Sedangkan antimikroba adalah obat yang digunakan untuk
memberantas infeksi mikroba pada manusia.2Saat ini, antibiotika
merupakan golongan obat yang paling besar penggunaanya di dunia.3
Biaya produksi yang semakin murah menyebabkan semakin banyak macam
antibiotika tersedia di pasaran. Begitu banyak macamnya sehingga
kadang-kadang membingungkan bagi dokter yang ingin menggunakannya.
Apalagi dengan adanya tekanan promosi yang sangat gencar, tidak
jarang merangsang pemakaian antibiotika yang menjurus ke arah
ketidakrasionalan.4,5 Penggunaan secara tidak rasional dan
berlebihan merupakan fenomena yang terjadi di seluruh dunia
terutama di negara-negara berkembang.5 Pada tahun 2004, World
Health Organization melaporkan tingkat penggunaan antibiotika yang
tidak perlu mencapai 50%.6 Studi lain menunjukkan penggunaan
antibiotika secara berlebihan di Indonesia sebesar 43%.5 Hal ini
menjadi penyebab utama terjadinya resistensi antibiotika. Di
samping itu, penggunaan secara tidak rasional ini akan berakibat
meningkatnya risiko efek samping, mahalnya biaya pengobatan, dan
pada akhirnya menurunkan kualitas pelayanan kesehatan.7 Prinsip
dasar yang harus diperhatikan dalam penggunaan antibiotika secara
rasional antara lain tepat indikasi, tepat penderita, tepat
pemberian jenis antibiotikaa, tepat dosis, waspada terhadap efek
samping, tepat kombinasi bila diperlukan, serta mempertimbangkan
aspek ekonomi.4,8Salah satu bentuk sediaan obat yang digunakan
untuk mata adalah tetes mata. Obat tetes mata adalah sediaan steril
berupa larutan atau suspensi yang digunakan dengan meneteskan obat
pada selaput lendir mata disekitar kelopak dan bola mata. Menurut
khasiatnya, obat mata dikenal antara lain sebagai anestetik
topikal, anestetik lokal untuk suntikan, midriatik &
sikloplegik, obat-obat yang dipakai dalam pengobatan glaukoma,
kortikosteroid topikal, campuran kortikosteroid & obat
anti-infeksi, obat-obat lain yang dipakai dalam pengobatan
konjungtivitis alergika, dan obat mata anti-infeksi.2,9 Dibawah ini
akan dibahas mengenai obat antibiotik yang digunakan pada mata.
BAB IITINJAUAN PUSTAKA2.1 Antibiotik Pada MataAntibiotika adalah
segolongan senyawa, baik alami maupun sintetik, yang mempunyai efek
menekan atau menghentikan suatu proses biokimia di dalam organisme,
khususnya dalam proses infeksi oleh bakteri. Penggunaan antibiotika
khususnya berkaitan dengan pengobatan penyakit infeksi, meskipun
dalam bioteknologi dan rekayasa genetika juga digunakan sebagai
alat seleksi terhadap mutan atau transforman. Antibiotika bekerja
seperti pestisida dengan menekan atau memutus satu mata rantai
metabolisme, hanya saja targetnya adalah bakteri. Antibiotika
berbeda dengan desinfektan karena cara kerjanya. Desifektan
membunuh kuman dengan menciptakan lingkungan yang tidak wajar bagi
kuman untuk hidup. Antimikroba adalah obat yang digunakan untuk
memberantas infeksi mikroba pada manusia. Sedang antibiotika adalah
senyawa kimia yang dihasilkan oleh mikroorganisme (khususnya
dihasilkan oleh fungi) atau dihasilkan secara sintetik yang dapat
membunuh atau menghambat perkembangan bakteri dan organisme
lain.2Tidak seperti perawatan infeksi sebelumnya, yang menggunakan
racun sepertistrychnine, antibiotika dijuluki peluru ajaib: obat
yang membidik penyakit tanpa melukai tuannya. Antibiotik tidak
efektif menangani infeksi akibat virus, jamur, atau nonbakteri
lainnya, dan setiap antibiotik sangat beragam keefektifannya dalam
melawan berbagai jenis bakteri. Ada antibiotika yang respon untuk
bakteri gram negatif atau gram positif, ada pula yang spektrumnya
lebih luas. Keefektifannya juga bergantung pada lokasi infeksi dan
kemampuan antibiotik mencapai lokasi tersebut.8 Antibiotika oral
(yang dimakan) mudah digunakan bila efektif, dan antibiotika
intravena (melalui infus) digunakan untuk kasus yang lebih serius.
Antibiotika kadangkala dapat digunakan setempat, seperti tetes mata
dan salep.2Antibiotika dapat digolongkan berdasarkan sasaran kerja
senyawa tersebut dan susunan kimiawinya. Ada enam kelompok
antibiotika dilihat dari target atau sasaran kerjanya: Inhibitor
sintesis dinding sel bakteri, mencakup golongan Penisilin,
Polipeptida dan Sefalosporin, misalnya ampisilin, penisilin G
Inhibitor transkripsi dan replikasi, mencakup golongan Quinolone,
misalnya rifampisin, aktinomisin D, asam nalidiksat Inhibitor
sintesis protein, mencakup banyak jenis antibiotik terutama dari
golonganMakrolida, Aminoglikosida, dan Tetrasiklin, misalnya
gentamisin, kloramfenikol, kanamisin, streptomisin, tetrasiklin,
oksitetrasiklin, eritromisin, azitromisin Inhibitor fungsi membran
sel, misalnya ionomisin, valinomisin Inhibitor fungsi sel lainnya,
seperti golongan sulfa atau sulfonamida, misalnya oligomisin,
tunikamisin Antimetabolit, misalnya azaserine.
2.2 Tetrasiklin1. FarmakodinamikGolongan tetrasiklin bekerja
dengan cara menghambat sintesis protein bakteri pada ribosomnya.
Paling sedikit terjadi dua proses dalam masuknya antibiotik ke
dalam ribososm bakteri. Pertama secara difusi pasif melalui kanal
hidrofilik, kedua melalui sistem transpor aktif. Setelah masuk
antibiotik berikatan secara reversibel dengan ribosom 30S dan
mencegah ikatan tRNA-aminoasil pada kompleks mRNA-ribosom. Hal
tersebut mencegah perpanjangan rantai peptida yang sedang tumbuh
dan berakibat terhentinya sintesis protein. Tetrasiklin termasuk
antibiotikabroad spektrum. Spektrum golongan tetrasiklin umumnya
sama, sebab mekanisme kerjanya sama, namun terdapat perbedaan
kuantitatif dari aktivitas masing-masing derivat terhadap kuman
tertentu. Derivat dari tetrasiklin yaitu: demeklosiklin,
klortetrasiklin, doksisiklin, methasiklin, oksitetrasiklin, dan
minosiklin.2Mekanisme resistensi yang terpenting adalah
diproduksinya pompa protein yang akan mengeluarkan obat dari dalam
sel bakteri. Protein ini dikode dalam plasmid dan dipindahkan dari
satu bakteri ke bakteri lain melalui proses transduksi atau
konjugasi. Resistensi terhadap satu jenis tetrasiklin biasanya
disertai resistensi terhadap semua jenis tetrasiklin lainnya.
22.Farmakokinetika. AbsorpsiSekitar 30-80% tetrasiklin diserap
dalam saluran cerna. Absorpsi sebagian besar berlangsung di lambung
dan usus halus. Adanya makanan dalam lambung menghambat penyerapan,
kecuali minosiklin dan doksisiklin. Absorpsi dihambat dalam derajat
tertentu oleh pH tinggi dan pembentukan kelat yaitu kompleks
tetrasiklin dengan suatu zat lain yang sukar diserap seperti
aluminium hidroksid, garam kalsium dan magnesium yang biasanya
terdapat dalam antasida, dan juga ferum. 2b. DistribusiDalam plasma
semua jenis tetrasiklin terikat oleh protein plasma dalam jumlah
yang bervariasi. Dalam cairan cerebrospinal (CSS) kadar golongan
tetrasiklin hanya 10-20% kadar dalam serum. Penetrasi ke CSS ini
tidak tergantung dari adanya meningitis. Penetrasi ke cairan tubuh
lain dan jaringan tubuh cukup baik. Golongan tetrasiklin menembus
sawar uri dan terdapat dalam ASI dalam kadar yang relatif tinggi.
Dibandingkan dengan tetrasiklin lainnya, doksisiklin dan minosiklin
daya penetrasinya ke jaringan lebih baik. 2c. MetabolismeObat
golongan ini tidak dimetabolisme secara berarti di hati, sehingga
kurang aman pada pasien gagal ginjal. 2d. EkskresiGolongan
tetrasiklin diekskresi melalui urin dengan filtrasi glomerolus dan
melalui empedu. Golongan tetrasiklin yang diekskresi oleh hati ke
dalam empedu mencapai kadar 10 kali kadar dalam serum. Sebagian
besar obat yang diekskresi ke dalam lumen usus ini mengalami
sirkulasi enterohepatik, maka obat ini masih terdapat dalam darah
untuk waktu lama setelah terapi dihentikan. Bila terjadi obstruksi
pada saluran empedu atau gangguan faal hati obat ini akan mengalami
akumulasi dalam darah. Obat yang tidak diserap diekskresi melalui
tinja. 2
3. Penggunaan Klinika. IndikasiPenggunaan topikal hanya dibatasi
untuk infeksi mata dan kulit saja. Salep mata golongan tetrasiklin
efektif untuk mengobati trakoma dan infeksi lain pada mata oleh
bakteri gram-positif, gram negatif yang sensitive, klamidia dan
mikoplasma. Selain itu juga untuk profilaksis oftalmia neonatorum
pada neonatus akibatNeisseria gonorrhoeatauChlamydia trachomatis.
Penyakit konjungtivitis inklusi dapat diobati dengan hasil baik
selama 2-3 minggu, dengan memberikan salep mata atau obat tetes
mata yang mengandung golongan tetrasiklin. Pada trakoma pemberian
salep mata golongan tetrasiklin yang dikombinasi dengan doksisiklin
oral 2 x 100 mg/hari selama 14 hari memberikan hasil pengobatan
yang baik.10
b. Kontra IndikasiHipersensitif terhadap golongan antibiotik
tetrasiklin. 10
c. Interaksi ObatBila tetrasiklin diberikan dengan
metoksifluoran maka dapat menyebabkan nefrotoksisk. Bila
dikombinasikan dengan penisilin maka aktivitas antimikrobanya
dihambat. 2
d. Efek sampingSensasi terbakar pada mata. 2
e. SediaanSuspensi 10mg/cc dan salep mata tetrasiklin
hidroklorida 1% 10mg/g. 11
f. DosisLapisan tipis salep mata tiap 2-4 jam atau 1 tetes
suspensi tiap 6-12 jam (dapat digunakan lebih sering); dosis
tunggal digunakan untuk pencegahan oftalmia neonatorum. 102.3
Kloramfenikol1. FarmakodinamikKloramfenikol merupakan suatu
antibiotik yang memiliki mekanisme kerja menghambat sisntesis
protein bakteri pada tingkat ribosom. Obat ini terikat pada ribosom
subunit 50S. Kloramfenikol menyekatkan ikatan
persenyawaanaminoacyldari molekul tRNA yang bermuatan ke situs
aseptor kompleks mRNA ribosom. Kegagalanaminoacyluntuk menyatu
dengan baik pada situs aseptor menghambat reaksi transpeptidase
yang dikatalisasi olehpeptidyl transferase. Peptida yang ada pada
situs donor pada kompleks ribosom tidak ditransfer ke asam amino
aseptornya, sehingga sintesis protein terhenti. 10Kloramfenikol
umumnya bersifat bakteriostatik. Pada konsentrasi tinggi
kloramfenikol kadang-kadang bersifat bakterisid terhadap
kuman-kuman tertentu. Kloramfenikol emiliki spektrum luas. Spektrum
antibakteri kloramfenikol meliputi Salmonella spp, Clamydia,
Haemophillus, D. pneumoniae, S. pyogens, S. viridans, Neisseria,
Bacillus spp, C. diphtheriae, Mycoplasma, Rickettsia, Treponema dan
kebanyakan kuman anaerob. 10
2. FarmakokinetikSetelah pemberian kloramfenikol melalui mata,
absorpsi obat melaluikorneadan konjunctiva, selanjutnya menuju
humoraquos. Absorpsi terjadi lebih cepat bila kornea mengalami
infeksi atau trauma. Absorpsi sistemikdapat terjadimelalui saluran
nasolakrimal. Jalur ekskresi kloramfenikol utamanya melalui urin.
Obat ini mengalami inaktivasi di hati. Proses absorpsi, metabolisme
dan ekskresi dari obat untuk setiap pasien, sangat bervariasi,
khususnya pada anak dan bayi. Resorpsinya dari usus cepat. Difusi
kedalam jaringan, rongga, dan cairan tubuh baik sekali, kecuali ke
dalam empedu. Plasma-t1/2-nya rata-rata 3 jam. Didalam hati, zat
ini dirombak 90% menjadi glukoronida inaktif. Bayi yang baru
dilahirkan belum memiliki enzim perombakan secukupnya maka mudah
mengalami keracunan dengan akibat fatal. Ekskresinya melalui
ginjal, terutama sebagai metabolit inaktif dan lebih kurang 10%
secara utuh. 2
3.Penggunaan Klinika. IndikasiUntuk terapi infeksi superficial
pada mata yang disebabkan oleh bakteri, blepharitis, post operasi
katarak, konjungtivitis bernanah, traumatik keratitis, trakoma dan
ulseratif keratitis. 2
b. KontraindikasiPada pasien yang hipersensitif terhadap
kloramfenikol dan pada neonatus. 2
c. Interaksi ObatDapat menghambat respon terhadap terapi vitamin
B12 atau asam folat. 2
d. Efek SampingRasa pedih dan terbakar mungkin terjadi saat
aplikasi kloramfenikol pada mata. Reaksi hipersensitivitas dan
inflamasi termasuk mata merah, dan edema. Neuritis optikus,
penglihatan kabur selama beberapa menit setelah penggunaan. Pada
terapi jangka panjang ditemukan kasus anemia aplastik. 2
e. Sediaan Tetes mata kloramfenikol 1 %; botol 5 mL. Salep mata
kloramfenikol 1 % (10mg/g); tube 5 g. 2
f. DosisTetes mata 1-2 tetes atau sedikit salep mata setiap 3-6
jam. 22.4 Gentamicin1.FarmakodinamikAktivitas antibakteri terutama
tertuju pada basil gram Negatif yang aerobik. Aktivitas terhadap
mikroorganisme anaerobik atau bakteri fakultatif dalam kondisi
anaerobik rendah sekali. Hal ini dapat dijelaskan berdasarkan
kenyataan bahwa transpor gentamisin (golongan aminoglikosida)
membutuhkan oksigen (trasnpor aktif). Aktivitas terhadap bakteri
Gram-positif sangat terbatas. Gentamisin aktif terhadap enterokokus
dan streptokokus lain tetapi efektivitas klinis hanya dicapai bila
digabung dengan penisilin. Walaupunin vitro95% galur S. aureus
sensitif terhadap gentamisin tetapi manfaat klinik belum terbukti
sehingga sebaiknya obat ini jangan digunakan tersendiri untuk
indikasi tersebut. Galur resisten gentamisin cepat timbul selama
pajanan tersebut. 10Mekanisme kerja aminoglikosida berdifusi lewat
kanal air yang dibentuk oleh porin protein pada membran luar dari
bakteri gram negatif masuk ke ruang periplasmik. Sedangkan transpor
melalui membran dalam sitoplasma membutuhkan energi. Fase transpor
yang tergantung energi ini bersifatrate limitting,dapat di blok
oleh Ca2+ dan Mg2+, hiperosmolaritas, penurunan pH dan anaerobik
suatu abses yang bersifat hiperosmolar. Setelah masuk sel,
aminoglikosid terikat pada ribosom 30S dan menghambat sintesis
protein. Terikatnya aminoglikosid pada ribosom ini mempercepat
transpor aminoglikosid ke dalam sel, diikuti dengan kerusakan
membran sitoplasma, dan disusul kematian sel. Yang diduga terjadi
adalahmiss readingkode genetik yang mengakibatkan terganggunya
sintesis protein. Aminoglikosida bersifat bakterisidal cepat.
Pengaruh aminoglikosida menghambat sintesis protein dan
menyebabkanmiss readingdalam penerjemahan mRNA, tidak menjelaskan
efek letalnya yang cepat. 10
2.FarmakokinetikGentamisin sebagai polikation bersifat sangat
polar, sehingga sangat sukar diabsorpsi melalui saluran cerna.
Gentamisin dalam bentuk garam sulfat yang diberikan IM baik sekali
absorpsinya. Kadar puncak dicapai dalam waktu sampai 2 jam. Sifat
polarnya menyebabkan aminoglikosid sukar masuk sel. Kadar dalam
sekret dan jaringan rendah, kadar tinggi dalam korteks ginjal,
endolimf dan perilimf telinga, menerangkan toksisitasnya terhadap
alat tersebut. 2Ekskresi gentamisin berlangsung melalui ginjal
terutama dengan filtrasi glomerulus. Gentamisin diberikan dalam
dosis tunggal menunjukkan jumlah ekskresi renal yang kurang dari
dosis yang diberikan. Karena ekskresi hampir seluruhnya berlangsung
melalui ginjal, maka keadaan ini menunjukkan adanya sekuestrasi ke
dalam jaringan. Walaupun demikian kadar dalam urin mencapai
50-200mg/mL, sebagian besar ekskresi terjadi dalam 12 jam setelah
obat diberikan. 2Gangguan fungsi ginjal akan menghambat ekskresi
gentamisin, menyebabkan terjadinya akumulasi dan kadar dalam darah
lebih cepat mencapai kadar toksik. Keadaan ini tidak saja
menimbulkan masalah pada penyakit ginjal, tetapi perlu diperhatikan
pula pada bayi terutama yang baru lahir atau prematur, pada pasien
yang usia lanjut dan pada berbagai keadaan, yang disertai dengan
kurang sempurnanya fungsi ginjal. Pada gangguan faal ginjal t
gentamisin cepat meningkat. Karena kekerapannya terjadi
nefrotoksisitas dan ototoksitas akibat akumulasi gentamisin, maka
perlu penyesuaian dosis pada pasien gangguan ginjal. 2
3.Penggunaan Klinika. IndikasiKonjungtivitis, Blefaritis,
Keratitis, Keratokonjungtivitis, Dakriosistitis, Ulkus Kornea,
Meibomianitis akut, Episkleritis akut, Blefarokonjungtivitis. 10 mg
dapat disuntikan secara subkonjungtiva untuk infeksi mata yang
berat. 11
b. Kontra IndikasiAlergi terhadap Gentamisina serta penderita
yang hipersensitif terhadap salah satu antibiotik golongan
aminoglikosid. 11
c. Efek SampingHipersensitivitas dan alergi dapat terjadi
meskipun jarang, iritasi. 10
d. Interaksi ObatGentamisin mengalami inaktivasi jika dicampur
dengan karbenisilin. 2
e. Sediaan Salep mata 0,3 % (3 mg/g) ; tube 3,5 g. Tetes mata
0,1 %; botol 5 mL. Tetes mata 0,3 % (3 mg/cc); botol 5 mL. Larutan
steril dalam vial atau ampul 60 mg/1.5 mL, 80 mg/2mL, 120 mg/3 mL,
280 mg / 2mL. 11
f. Dosis Salep mata 2-3 kali sehari. Tetes mata 1-2 tetes setiap
2-4 jam, dinaikkan 2 tetes setiap jam untuk infeksi berat. 10
2.5 Tobramicin1. FarmakodinamikTobramisin tidak jauh berbeda
sifatnya dengan gentamisin, termasuk spektrum antimikrobanya.
Karena itu, tobramisin digunakan sebagai pengganti gentamisin.
Aktivitas tobramisin yang superior terhadapP. aeruginosadibanding
gentamisin menyebabkan obat ini terpilih untuk mengatasi infeksi
oleh kuman tersebut. Obat ini tidak memperlihatkan sinergisme
dengan penisilin terhadap enterokok dan inaktif terhadap
mycobacterium. Dibandingkan terhadap gentamisin, terdapat petunjuk
bahwa tobramisin bersifat kurang nefrotoksik, tetapi hal ini belum
terbukti secara klinis. 22.Farmakokinetika. AbsorbsiDiabsorpsi
dengan baik setelah pemberian intramuscular (IM). Absorpsi minimal
setelah pemberian topikal. 2
b. DistribusiDidistribusikan secara luas ke cairan ekstrasel
setelah pemberian IM atau IV, dapat menembus plasenta dan penetrasi
buruk ke CSS. 2
c. Metabolisme dan EkskresiEkskresi terutama melalui ginjal
(>90%). Penyesuaian dosis diperlukan untuk setiap penurunan
fungsi ginjal. Dimetabolisme oleh hati dalam jumlah minimal. 2
3.Penggunaan Klinika. IndikasiPengobatan infeksi mata
superficial, seperti konjungtivitis, Blefaritis, Keratitis,
Keratokonjungtivitis, Dakriosistitis, Ulkus Kornea, Meibomianitis
akut, Episkleritis akut, Blefarokonjungtivitis. Intramuskular dan
intravena dapat digunakan untuk pengobatan infeksi basiler gram
negatif dan infeksi akibat stafilokokus bila penisilin atau obat
yang kurang toksik lainnya dikontraindikasikan atau telah terjadi
resistensi terhadap gentamisin. 2
b. Kontra IndikasiAlergi terhadap Tobramisin serta penderita
yang hipersensitif terhadap salah satu antibiotik golongan
aminoglikosid. 2
c. Efek SampingHipersensitivitas dan alergi dapat terjadi
meskipun jarang, rasa terbakar atau tersengat pada mata. Pada
ginjal dapat menyebabkan nefrotoksik. 10
d. Interaksi ObatDiinaktivasi oleh penisilin bila diberikan
bersamaan. 2
e. Sediaan Tetes mata 3mg/cc; Salep 3mg/g. Obat ini tersedia
sebagai larutan 80mg/2ml untuk suntikan IM. Untuk infus tobramisin
dilarutkan dalam dekstrose 5% atau larutan NaCl isotonis dan
diberikan dalam 30-60 menit. Jangan diberikan lebih dari 10 hari.
2f. Dosis Semua dosis setelah dosis pembebanan awal harus
ditentukan berdasar fungsi ginjal/kadar dalam darah. Dewasa dan
anak-anak : 1 cm lapisan salep 2-3 kali sehari (tiap 3-4 jam untuk
infeksi berat) atau 1-2 tetes larutan tiap 4 jam (tiap 30-60 menit
untuk infeksi berat). IM, IV (Dewasa) : 0,75-1,25 mg/kg tiap 6 jam
atau 1-1,7 mg/kg tiap 8 jam (sampai 8 mg/kg/hari dalam dosis
terbagi) IM, IV (Bayi dan anak-anak) : 1,5-1,9 mg/kg tiap 6 jam
atau 2-2,5 mg/kg tiap 8-16 jam. 102.6 Obat Antibiotik Tetes
MataTetes mata adalah sediaan steril yang berupa larutan atau
suspensi yang digunakan dengan cara meneteskan obat pada selaput
lendir mata disekitar kelopak mata dari bola mata. Tetes mata
adalah seringkali dimasukkan ke dalam mata yang terluka atau
kecelakaan atau pembedahan dan mereka kemudian secara potensial
lebih berbahaya daripada injeksi intavena. Tetes mata adalah cairan
steril atau larutan berminyak atau suspensi yang ditujukan untuk
dimasukkan ke dalam saccus conjungtival. Mereka dapat mengandung
bahan-bahan antimikroba seperti antibiotik, bahan antiinflamasi
seperti kortikosteroid, obat miotik seperti fisostigmin sulfat atau
obat midriatik seperti atropin sulfat.10Larutan mata merupakan
cairan steril atau larutan berminyak dari alkaloid garam-garam
alkaloid, antibotik atau bahan-bahan lain yang ditujukan untuk
dimasukkan ke dalam mata. Larutan harus isotonik, larutan mata
digunakan untuk antibakterial, anstetik, midriatikum, atau miotik.
Larutan ini disebut juga tetes mata dan collyria (singular
collyrium).10Obat yang dimasukkan ke dalam mata harus diformulasi
dan disiapkan dengan pertimbangan yang diberikan untuk tonisitas,
pH, stabilitas, viskositas dan sterilisasi. Sterilisasi ini
diinginkan karena kornea dan jaringan bening ruang anterior adalah
media yang bagus untuk mikroorganisme dan masuknya larutan mata
yang terkontaminasi ke dalam mata yang trauma karena kecelakaan
atau pembedahan dapat menyebabkan kehilangan penglihatan.9Dengan
definisi resmi larutan untuk mata adalah larutan steril yang
dicampur dan dikemas untuk dimasukkan dalam mata. Selain steril
preparat tersebut memerlukan pertimbangan yang cermat terhadap
faktor-faktor farmasi seperti kebutuhan bahan antimikroba,
isotonisitas, dapar, viskositas dan pengemasan yang cocok.101.
Syarat-syarat Tetes MataFaktor-faktor dibawah ini sangat penting
dalam sediaan larutan mata : Ketelitian dan kebersihan dalam
penyiapan larutan Sterilitas akhir dari collyrium dan kehadiran
bahan antimikroba yang efektif untuk menghambat pertumbuhan dari
banyak mikroorganisme selama penggunaan dari sediaan Isotonisitas
dari larutan pH yang pantas dalam pembawa untuk menghasilkan
stabilitas yang optimum.9
2. Keuntungan Tetes MataSecara umum larutan berair lebih stabil
daripada salep, meskipun salep dengan obat yang larut dalam lemak
diabsorpsi lebih baik dari larutan/salep yantg obat-obatnya larut
dalam air.Tidak menganggu penglihatan ketika digunakan.Dengan
definisi, semua bahan-bahan adalah lengkap dalam larutan,
keseragaman tidak menjadi masalah, hanya sedikit pengaruh sifat
fisika dengan tujuan ini.Salep mata menghasilkan bioavailabilitas
yang lebih besar daripada larutan berair.123. Kerugian Tetes
MataKerugian yang prinsipil dari larutan mata adalah waktu kontak
yang relatif singkat antara obat dan permukaan yang
terabsorsi.Bioavailabilitas obat mata diakui buruk jika larutannya
digunakan secara topical untuk kebanyakan obat kurang dari 1-3%
dari dosis yang dimasukkan melewati kornea. Sampai ke ruang
anterior. Sejak boavailabilitas obat sangat lambat, pasien mematuhi
aturan dan teknik pemakaian yang tepat. 124. Penggunaan Tetes Mata
Cuci tangan Dengan satu tangan, tarik perlahan-lahan kelopak mata
bagian bawah Jika penetesnya terpisah, tekan bola karetnya sekali
ketika penetes dimasukkan ke dalam botol untuk membawa larutan ke
dalam penetes Tempatkan penetes di atas mata, teteskan obat ke
dalam kelopak mata bagian bawah sambil melihat ke atas jangan
menyentuhkan penetes pada mata atau jari. Lepaskan kelopak mata,
coba untuk menjaga mata tetap terbuka dan jangan berkedip paling
kurang 30 detik Jika penetesnya terpisah, tempatkan kembali pada
botol dan tutup rapat Jika penetesnya terpisah, selalu tempatkan
penetes dengan ujung menghadap ke bawah Jangan pernah menyentuhkan
penetes denga permukaan apapun Jangan mencuci penetes Ketika
penetes diletakkan diatas botol, hindari kontaminasi pada tutup
ketika dipindahkan Ketika penetes adalah permanen dalam botol,
ketika dihasilkan oleh industri farmasi uunutk farmasis, peraturan
yang sama digunkahn menghindari kontaminasi Jangan pernah
menggunakan tetes mata yang telah mengalami perubahan warna Jika
mempunyai lebih dari satu botol dari tetes yang sama, buka hanya
satu botol saja Jika menggunakan lebih dari satu jenis tetes pada
waktu yang sama, tunggu beberapa menit sebelum menggunakan tetes
mata yang lain Sangat membantu penggunaan obat dengan latihan
memakai obat di depan cermin Setelah penggunaan tetes mata jangan
menutup mata terlalu rapat dan tidak berkedip lebih sering dari
biasanya karena dapat menghilangkan obat tempat kerjanya.12
5. Karakteristik Sediaan Mata1. Kejernihana. Larutan mata adalah
dengan definisi bebas adari partikel asing dan jernih secara normal
diperoleh dengan filtrasi, pentingnya peralatan filtrasi dan
tercuci baik sehingga bahan-bahan partikulat tidak dikontribusikan
untuk larutan dengan desain peralatan untuk menghilangkannya.
pengerjaan penampilan dalam lingkungan bersih.9b. Penggunaan
Laminar Air Flow dan harus tidak tertumpahkan akan memberikan
kebersamaan untuk penyiapan larutan jernih bebas partikel asing.
Dalam beberapa permasalahan, kejernihan dan streilitas dilakukan
dalam langkah filtrasi yang sama. Ini penting untuk menyadari bahwa
larutan jernih sama fungsinya untuk pembersihan wadah dan tutup.
keduanya, wadah dan tutup harus bersih, steril dan tidak
tertumpahkan. Wadah dan tutup tidak membawa partikel dalam larutan
selama kontak lama sepanjang penyimpanan. Normalnya dilakukan test
sterilitas.9
2. Stabilitasa. Stabilitas obat dalam larutan, seperti produk
tergantung pada sifat kimia bahan obat, pH produk, metode
penyimpanan (khususnya penggunaan suhu), zaat tambahan larutan dan
tipe pengemasan.9b. Obat seperti pilokarpin dan fisostigmin aktif
dan cocok pada mata pada pH 6.8 namun demikian, pH stabilitas kimia
(atau kestabilan) dapat diukur dalam beberapa hari atau bulan.
Dengan obat ini, bahan kehilangan stabilitas kimia kurang dari 1
tahun. Sebaliknya pH 5, kedua obat stabil dalam beberapa tahun. 9c.
Tambahan untuk pH optimal, jika sensitivitas oksigen adalah satu
faktor, stabilitas adekuat diinginkan antioksidan. kemasan plastik,
polietilen densitas rendah Droptainer memberikan kenyamanan pasien,
dapat meningkatkan deksimental untuk kestabilan dengan pelepasan
oksigen menghasilkan dekomposisi oksidatif bahan-bahan obat. 93.
Buffer dan pHa. Idealnya, sediaan mata sebaiknya pada pH yang
ekuivalen dengan cairan mata yaitu 7,4. Dalam prakteknya, ini
jarang dicapai. mayoritas bahan aktif dalam optalmologi adalah
garam basa lemah dan paling stabil pada pH asam. ini umumnya dapat
dibuat dalam suspensi kortikosteroid tidak larut suspensi biasanya
paling stabil pada pH asam.11b. pH optimum umumnya menginginkan
kompromi pada formulator. pH diseleksi jadi optimum untuk
kestabilan. Sistem buffer diseleksi agar mempunyai kapsitas adekuat
untuk memperoleh pH dengan range stabilitas untuk durasi umur
produk. kapasitas buffer adalah kunci utama, situasi ini.11
4. Tonisitasa. Tonisitas berarti tekanan osmotik yang diberikan
oleh garam-garam dalam larutan berair, larutan mata adalah isotonik
dengan larutan lain ketika magnefudosifat koligatif larutan adalah
sama. larutan mata dipertimbangkan isotonik ketika tonisitasnya
sama dengan 0,9% laritan NaCl. 11b. Sebenarnya mata lebih toleran
terhadap variasi tonisitas daripada suatu waktu yang diusulkan.
Maka biasanya dapat mentoleransi larutan sama untuk range 0,5%-1,8%
NaCl. Memberikan pilihan, isotonisitas selalu dikehendaki dan
khususnya penting dalam larutan intraokuler. Namun demikian, ini
tidak dibutuhkan ketika total stabilitas produk dipertimbangkan.
11
5. Viskositasa. USP mengizinkan penggunaan bahan pengkhelat
viskositas untuk memperpanjang lama kontak dalam mata dan untuk
absorpsi obat dan aktivitasnya. Bahan-bahan seperti metilselulosa,
polivinil alkohol dan hidroksi metil selulosa ditambahkan secara
berkala untuk meningkatkan viskositas. 11b. Para peneliti telah
mempelajari efek peningkatan viskositas dalam waktu kontak dalam
mata. umumnya viskositas meningkat 25-50 cps range yang signifikan
meningkat lama kontak dalam mata. 11
6. Additives/Tambahana. Penggunaan bahan tambahan dalam larutan
mata diperbolehkan, namun demikian pemilihan dalam jumlah tertentu.
Antioksidan, khususnya Natrium Bisulfat atau metabisulfat,
digunakan dengan konsentrasi sampai 0,3%, khususnya dalam larutan
yang mengandung garam epinefrin. Antioksidan lain seperti asam
askorbat atau asetilsistein juga digunakan. Antioksidan berefek
sebagai penstabil untuk meminimalkan oksidasi epinefrin. 10b.
Penggunaan surfaktan dalam sediaan mata dibatasi hal yang sama.
surfaktan nonionik, kelas toksis kecil seperti bahan campuran
digunakan dalam konsentrasi rendah khususnya suspensi dan
berhubungan dengan kejernihan larutan. 10c. Penggunaan surfaktan,
khususnya beberapa konsentrasi signifikan sebaiknya dengan
karakteristik bahan-bahah. surfaktan nonionik, khususnya dapat
bereaksi dengan adsorpsi dengan komponen pengawet antimikroba dan
inaktif sistem pengawet. 10d. Surfaktan kationik digunakan secara
bertahap dalam larutan mata tetapi hampir invariabel sebagai
pengawet antimikroba. benzalkonium klorida dalam range 0,01-0,02%
dengan toksisitas faktor pembatas konsentrasi. Benzalkonium klorida
sebagai pengawet digunakan dalam jumlah besar dalam larutan dan
suspensi mata komersial.2
2.6 Golongan obat tetes mata Antiseptik dan AntiinfeksiObat mata
golongan antiseptik dan antiinfeksi digunakan pada gangguan mata
karena adanya infeksi oleh mikroba, masuknya benda asing ke dalam
kornea mata atau kornea mata luka/ulkus. Kebanyakan infeksi mata
superfisial akut dapat diobati secara topikal. Blefaritis dan
konjungtivitis sering disebabkan oleh stafilokokus; sedangkan
keratitis dan endoftamitis mungkin bisa disebabkan oleh bakteri,
virus, atau jamur. Blefaritis bakterial dapat diobati dengan
pemberian salep mata antibakteri di kantung konjungtiva atau di
pelupuk mata.9Hampir semua kasus infeksi konjungtiva akut dapat
sembuh dengan sendirinya. Antibakteri tetes mata atau salep mata
digunakan bila diperlukan tindakan pengobatan. Respons yang kurang
baik terhadap pemberian obat menunjukan konjungtivitis kemungkinan
disebabkan oleh virus atau alergi.1Konjungtivitis gonokokus diobati
dengan antimikroba sistemik dan topikal. Sementara itu, ulkus
kornea dan keratitis perlu penanganan oleh dokter spesialis dan
mungkin membutuhkan penggunaan antimikroba subkonjungtival atau
sistemik. Endoftalmitis adalah kedaruratan medik yang juga
membutuhkan penatalaksanaan oleh dokter spesialis dan sering
membutuhkan pengobatan menggunakan antibiotik parenteral,
sub-konjungtival atau sistemik.1Kandungan obat antiseptik dan
antiinfeksi mata selain pembawa yang harus steril dan inert (tidak
menimbulkan efek pada mata atau tidak bereaksi dengan zat
aktifnya/obat) dalam bentuk tetes atau salep, juga zat aktifnya
merupakan antibiotik/antiseptik atau antivirus dengan berbagai
golongan.2Obat antiinfeksi untuk mata dibagi lagi dalam beberapa
bagian yakni antibakteri, antijamur, dan antivirus, yang
masing-masing golongan tersebut ada spesialisasi tersendiri khusus
untuk obat-obatnya.1Golongan senyawa obat khusus untuk antibakteri
dan antijamur yakni: asam fusidat, firamisetin sulfat, gentamisin,
kloramfenikol, levofloksasin, neomisin sulfat, polimiksin B sulfat,
ciprofloxacin, tobramisin, dibekasin, oxitetrasiklin, sulfasetamid,
dan tetrasiklin. Sementara golongan senyawa obat yang termasuk
antivirus yakni: asiklovir dan idoksuridin untuk infeksi herpes
simpleks seperti ulcer kornea.1
2.6.1 Obat Tetes Mata Antibiotik1. Gentamisin
Indikasi Konjungtivitis Keratitis Keratokunjungtivitis Tukak
kornea Blefaritis Sakit mata lainnya yang rentan terhadap
gentamisin.2
Efek SampingPandangan kabur dan iritasi sementara. Jarang
terjadi mata kering, nyeri okular.2
Dosis1 tetes pada mata yang sakit diberikan 3 kali sehari.
Gunakan berselang minimal 10 menit. 2
Mekanisme Kerja Golongan aminoglikosida efektif untuk menghambat
bakteri penyebab infeksi pada mata. 2
Sediaan yang Beredar Danigen (Dankos) Tetes mata (K) Garexin
(Global Multi Pharmalab) Salep mata 3mg/ml; tetes mata 3mg/ml (K)
Genoint (Erela) salep mata 0.3%; tetes mata Isotict timact
(Fahrenheit) tetes mata 0.3%, 0.5% (K) Sagestam (Sanbe Farma) tetes
mata dan tetes telinga 3mg/ml (K) Ximex konigen (Konimex) tetes
mata 0.3% (K). 11
2. Ciprofloxacin
Indikasi Ulkus kornea yang disebabkan oleh bakteri/ virus. Dan
juga untuk Konjungtivitis (radang selaput ikat mata) yang
disebabkan oleh strain bakteri yang rentan terhadap ciprofloxacin
atau golongan kuinolon lainnya. 10
Efek SampingRasa terbakar atau rasa tidak enak setempat,
gatal-gatal, edema kelopak mata, mata berair. 10
Dosis Konjungtivitis : 1-2 tetes tiap 2 jam selama 2 hari &
1-2 tetes tiap 4 jam selama 5 hari berikutnya Ulkus kornea : 2
tetes tiap 15 menit selama 6 jam pertama, lalu 2 tetes tiap 30
menit selama sisa hari pertama. Hari kedua : 2 tetes tiap jam. Hari
ke-3 sampai hari ke-14 : 2 tetes tiap 4 jam. 10
Mekanisme Kerja Ciprofloxacin bekerja dengan cara menghambat
subunit A pada DNA-gyrase (topoisomerase) yang merupakan bagian
esensial dalam proses sintesa DNA bakteri. Ciprofloksasin efektif
terhadap bakteri gram-negatif dan gram-positif.10
Sediaan yang Beredar Baquinor (Sanbe Farma) Tetes mata 3mg/ml
(K) Isotic Renator (Fahrenheit) tetes mata 3mg/ml (K) Ximex Cylowam
(Konimex) Tetes mata 0.3% (K). 11
3. Kloramfenikol
IndikasiBlepharitis, catarrhae, conjunctivitis, traumatic
keratitis, trachoma, ulcerative keratitis. 11
Efek SampingRasa pedas sementara, laporan yang jarang mengenai
anemia aplastic, pasien yang hipersensitif terhadap golongan obat
ini. 2
Dosis1 tetes pada mata yang sakit 3 kali sehari gunakan
berselang minimal 10 menit dari penggunaan obat penurun tekanan
okular yang lain. 2
Mekanisme Kerja Kloramfenikol memiliki spektrum yang luas
sebagai antibakteri sehingga dapat mengatasi infeksi akibat
mikroba/bakteri patogen. 2
Sediaan yang Beredar Cendofenicol (Cendo) salep mata 1%; tetes
mata 0.25%, 0.5%, 1% (K) Cloramidina (Armoxindo) salep mata 1% (K)
Colme (Interbat) tetes mata 0.5% (K) Erlamycetin (Erela) Salep mata
1%; tetes mata 5mg/ml (K) Isotic Salmicol (Fahrenheit) tetes mata
0.5% (K) Kemicetine (Dankos) Salep mata 1%; Tetes mata 10mg/ml (K)
Reco (GMP) tetes mata 0.5% salep mata 1% (K) Spersanicol (Novartis)
salep mata 1%, tetes mata 5mg/ml (K) Albucetine (Cendo) salep mata,
tetes mata (K) Kloramixin (Armoxindo) tetes mata (K) 11
4. Tobramicin
IndikasiTerapi infeksi bagian luar mata dan adneksanya
disebabkan bakteri yang peka. 10
Efek SampingHipersensitif, gatal dan bengkak pada kelopak mata,
eritema konjungtiva, toksisitas okular lokal. 10Dosis Berat: 2
tetes per jam hingga sembuh Ringan atau sedang: 1-2 tetes setiap 4
jam. 11
Mekanisme KerjaAntibiotika kelompok aminoglikosida yang larut
dalam air dan spektrum luas yang aktif terhadap bakteri patogen
Gram-negatif dan Gram-positif pada mata. 10
Sediaan yang beredar Bralifex (Sanbe Farma) tetes mata (K)
Isotic Tobryne (Fahrenheit) tetes mata (K) Tobrex (Alcon) tetes
mata 0.3%, salep mata 0.3% (K) Bralifex Plus (Sanbe) tetes mata
3mg/ml (K) Tobradex (Alcon) tetes mata, salep mata (K). 11
5. Dibekasin/Dibekasin Sulfat
IndikasiUlkus kornea, infeksi glandula tarsal, kordeolum,
blefaritis, dakriosistitis, konjungtivitis, keratitis,
episkleritis. 9
Efek SampingIritasi atau sensitisasi.10
Dosis dan Mekanisme kerjaSehari 4 kali diberikan sebanyak 2
tetes dan bersifat sebagai antimikroba dan antibiotik. 9
Sediaan yang beredar Dibekacin Meiji (Meiji) tetes mata 3mg/ml
(K). 11
6. Oksitetrasiklin/Oksitetrasiklin HCL
Indikasi dan Efek SampingInfeksi okular superfisial yang
mengenai konjungtiva dan/ kornea, efek sampingnya adalah reaksi
alergi. 2
DosisOleskan dalam sehari 4-6 kali ke kantong konjungtiva.1
Mekanisme KerjaOxytetracycline bersifat bakteriostatik dengan
cara menghambat sintesis protein bakteri. 2
Sediaan yang beredar Terramycin (Pfizer) salep mata 1% (K)
Terracortril (Pfizer) Salep mata (K).2
7. Sulfasetamid/Sulfasetamid Natrium
IndikasiTukak kornea, blefaritis, blefarokonjungtivitis,
konjungtivitis kronik, dakriosistitis, trakom, pencegahan infeksi
pada abrasi kornea, laserasi atau terbakar, pengeluaran benda asing
dari mata.1
Efek SampingReaksi alergi dan infeksi.10
Dosis1-2 tetes dam diulangi paling sedikit 4 kali sehari selama
beberapa hari.1
Mekanisme KerjaAktivitas antimikroba dengan spektrum luas, dapat
mencegah pertumbuhan dan perkembangan berbagai jenis bakteri, baik
gram positif maupun gram negatif.1
Sediaan yang beredar Albucid (Nicholas) tetes mata (T) Albuvit
(Cendo) tetes mata 10% (T) Bleph-10 Allergan (Darya Varia) tetes
mata (K) Cendocetamide (Cendo) salep mata 100mg/g, tetes mata 10%,
15% (T) Dansemid (Dankos) tetes mata 15% (K) Cendocetapred (Cendo)
tetes mata, salep mata (K) Albucetine (Cendo) salep mata, tetes
mata (K).98. Tetrasiklin/Tetrasiklin HCL
IndikasiInfeksi superfisial oleh bakteri gram positif dan
negatif, protozoa, virus dan ricketsia.2
Efek SampingPada individu tertentu dapat menimbulkan reaksi
alergi seperti urtikaria, edema palpebra serta menjadi peka
terhadap cahaya (fotosensitasi kulit). 2
DosisSehari 3-4 kali, dioleskan pada bagian mata yang sakit.
2
Mekanisme KerjaMenghambat sintesis protein bakteri dan bersifat
bakteriostatik, bersifat menghambat baik untuk bakteri gram positif
maupun bakteri gram negatif. 2
Sediaan yang Beredar Erlacyclin (Erela) Salep mata (K)
Enkacyclin (Kimia Farma) Salep mata (K).109. Obat Tetes Mata
Antibiotik dengan Steroid Tobramycin + Dexamethasone eye susp Untuk
terapi hordeolum, konjungtivitis flikten, KI: infeksi jamur
sistemik, ibu menyusui atau ibu hamil.1
Neomycin + Polymixin +dexamethasone eye dropUntuk terapi
kalazion, blefaritis, pterigium, trauma okuli, post operasi pada
mata, KI: infeksi jamur sistemik, ibu menyusui atau ibu hamil.1
BAB IIIPENUTUP
Obat mata berdasarkan khasiatnya dikenal antara lain sebagai
anestetik topikal, anestetik lokal untuk suntikan, midriatik &
sikloplegik, obat-obat yang dipakai dalam pengobatan glaukoma,
kortikosteroid topikal, campuran kortikosteroid & obat
anti-infeksi, obat-obat lain yang dipakai dalam pengobatan
konjungtivitis alergika, dan obat mata anti-infeksi. Salah satunya
adalah antibiotik. Penggunaan antibiotika khususnya berkaitan
dengan pengobatan penyakit infeksi, meskipun dalam bioteknologi dan
rekayasa genetika juga digunakan sebagai alat seleksi terhadap
mutan atau transforman. Antibiotika bekerja dengan menekan atau
memutus satu mata rantai metabolisme, hanya saja targetnya adalah
bakteri. Berbagai antibiotika ada yang respon untuk bakteri gram
negatif atau gram positif, ada pula yang spektrumnya lebih luas.
Keefektifannya juga bergantung pada lokasi infeksi dan kemampuan
antibiotik mencapai lokasi tersebut. Antibiotika oral (yang
dimakan) mudah digunakan bila efektif, dan antibiotika intravena
(melalui infus) digunakan untuk kasus yang lebih serius.
Antibiotika kadangkala dapat digunakan setempat, seperti tetes mata
dan salep. Salah satu bentuk sediaan obat yang digunakan untuk mata
adalah tetes mata. Obat tetes mata adalah sediaan steril berupa
larutan atau suspensi yang digunakan dengan meneteskan obat pada
selaput lendir mata disekitar kelopak dan bola mata. Prinsip dasar
yang harus diperhatikan dalam penggunaan antibiotika secara
rasional antara lain tepat indikasi, tepat penderita, tepat
pemberian jenis antibiotik, tepat dosis, waspada terhadap efek
samping, tepat kombinasi bila diperlukan, serta mempertimbangkan
aspek ekonomi.29
