Antibiotice an 5 2015

Embed Size (px)

DESCRIPTION

farma

Text of Antibiotice an 5 2015

  • FARMACOLOGIA CLINIC A PREPARATELOR ANTIBACTERIENE, ANTIFUNGICE, ANTIVIRALE,ANTIPROTOZOICE. Selectarea preparatelor personale

  • Antibioticeprodui naturali ai fungilor, actinomicetelor i al bacteriilor sau derivai semisintetici/sintetici ce selectiv i n diluii mari omoar sau inhib creterea microbilor

  • Noi antibiotice

  • Microorganisme productoare de antibiotice

    BacteriiStreptomyces spp Micromonospora sppcloramfenicol gentamicineritromicinkanamicin Bacillus spprifampicin bacitracinstreptomicin polimixintetraciclinvancomicin Fungi Penicillium sppCephalosporium spp peniciline cefalosporine

  • CLASIFICARE:Dupa STRUCTURA CHIMICA: BETALACTAMINE GLICOPEPTIDE AMINOGLICOZIDE POLIPEPTIDE CICLICE MACROLIDE CICLINELINCOSAMIDE RIFAMPICINEAmfgenicoli TetraciclineDup SPECTRUL ANTIMICROBIAN: ATB cu influen asupra gram+;ATB cu influen asupra gram-;ATB cu spectru largATB cu spectru ultralargDup MECANISMUL DE ACIUNE: ATB BACTERICIDE (omoar germenii); ATB BACTERIOSTATICE (mpiedic multiplicarea germenilor).

  • Antibiotice beta lactamice1. monobactami2. dibactami:Penami sau penicilineCefeme sau cefalosporineCarbacefeme (loracarbef)Carbapenemi Penemi (ritipenem)3.tribactami (sanfetrinem)

  • Cefalosporinele IV generaieCefepim (maxipin)Cefpirom (keiten)Cefclidin Cefquinom cefozopran CefluprenamCefoselis

  • Cefalosporine V-generaieCeftobiprolCeftarolin fosamilCefditoren

  • Carbapenemi

    Imipenem (tienam)Meropenem (meronem)BiapenemErtapenem FaropenemDoripenem razupenemMonobactamiAztreonam Carumonam Tigemonam

  • Asocierile de beta-lactamiceAmoxicilin+acid clavulanic- amoxiclav, augmentin, flemoclavAmpicilin + sulbactam- sultamicilinTicarcilin + acid clavulanic- timentinCefoperazon + sulbactam (sulperazon)Piperacilin + tazobactam

  • Aminoglicozide noiVertilmicinEtimicin Se folosesc pentru diagnosticul de laborator: lividomicin,robostamicn, dibecacin, butirozin, apremicin,fortimicin.

  • Alte antibioticeGlicopeptidele VancomicinRistomicinTeicoplanin Lipoglicopeptidice:Dalbavancina, oritavancina, telavancina, daptomicina (gram+ polirezistent)Glicilciclice: Tigeciclina (gram- enterobacteriaceae)Macrociclice:Fidaxomicina (Cl.dificile)

  • I. Inhibitori ai sintezei peretelui celular

    I.a: Antibiotice care inhib sinteza peptidoglicanuluiBetalactamice GlicopeptideFosfomicina- peniciline - cefalosporine - carbapeneme - monobactam I.b: Antibiotice care inhib sinteza acizilor micolici sau arabinogalactanuluiIzoniazidaPirazinamidaEtambutol

  • II. Antibiotice care altereaz structura i funciile membranei celulare PolimixineIII. Inhibitori ai sintezei proteiceAminoglicozideMacrolide Lincosamide AmfenicoliTetraciclineMupirocinOxazolidinone Acid fusidic

    IV. Inhibitori ai sintezei acizilor nucleiciChinoloneSulfamide Cotrimoxazol Nitronidazolii Nitrofuranii Ansamicinele

  • Inhibitorii sintezei acizilor nucleiciInhibiia sintezei precursorilorSulfonamideTrimetoprimInhibitori ai replicrii DNAQuinoloneInhibitori ai RNA polimerazeiRifampicinAfectarea acizilor nucleiciNitroimidazolii nitrofuranii 8-oxichinolinici

  • Structura peretelui celular la bacteriile gram pozitive si gram-negative

  • Spectrul de aciune al unui antibiotic

  • No antibiotic is effective against all microbes

  • Penicilinele biosintetice; - izoxazolilpenicilinele; macrolidele; - azalidele; - lincosamidele; glicopeptidele; - fuzidina; - cefalosporinele I gen.; Cocii gram+: stafilococi; streptococi; enterococi; peptostreptococi; peptococi.Cocii gram-: neiseria (gonococi; meningococi)Bacilii gram+: bac.antracis; Clostridium perfrigens, Clostridum tetani; Clostridum dificile; Corinebacterium diphtheriae; Listeria monocytogenes; Erysipelotrix;Spirochete : treponema palidum; leptospiraActinomicete : actinomyces israeliAtipici (Micoplasma, legionele, chlamidia)- macrolide, azalide

    Cu influen preponderent asupra florei gram-pozitive

  • Cu influen preponderent asupra florei gram-negative polimixinele; aminoglicozidele; amino-i carboxipenicilinele; cefalosporinele II gen. Spectrul: Bacilii gram-; cocii gram-; cocii gram+; Aminoglicozidele:Brucella; - Yersinia pestis; -Francisella tularensis; - Micobacterium tuberculosis- Micobacterium avum

  • Cu spectru larg de aciune- tetraciclinele; - cloramfenicolul; ansamicinele.Spectrul: - cocii gram+; cocii gram-; Bacilii gram+; bacilii gram-; rlketsiile; chlamidiile; ureaplasma; vibrionii; micoplasma; protozoare;

  • Cu spectru ultralargureidopenicilinele; - monobactamii; cefalosporinele gen. III i IV; carbapenemii; - asocieri beta-lactamine+inhibitori beta-lactamaze - ageni cu polirezisten; - ageni intraspitaliceti (nozocomiali)

  • CACIULA CIOBANULUIGOPACEF gen. ICEF gen. IICEF gen. IIIBACTEROIDESFRAGILISPIOCIANICENTEROCOCPIOCIANICSPECTRUL ANTIBACTERIAN AL CELOR 3 GEN. DE CEF

  • CEFTOBIPROLUL o nou cefalosporin cu spectru larg, cu activitate puternic bactericid mpotriva: MRSA, SCNStr.pneumoniae Penicilino-Rezistent Pseudomonas aeruginosa.se leag puternic de PBP al majoritii germenilor gram + /- i rezist la multiple -lactamaze;Calea de administrare: iv (ar putea fi disponibil i sub form oral)Mai multe trialuri clinice - utilitatea n infecii tegumentare i de tesuturi moi, precum i n cazul pneumoniilor nosocomiale Exist i alte cefalosporine noi care, fie nu sunt ntr-o faz att de avansat din punct de vedere al testrii, fie nu par att de eficiente ca Ceftobiprolul.

  • DORIPENEMUL face parte din clasa Carbapenemelor - spectru foarte larg de aciune mpotriva multor bacterii aerobe i anaerobe, Gram +/ - cu multiple indicaii poteniale pneumonii nosocomiale i postventilaie asistat, infecii complicate de tract urinar, pielonefrite, infecii extinse intraabdominale.Comparndu-se eficiena Doripenem-ului versus Imipenem pe tulpinile de Enterobacteriaceae multirezistente, se observ c ambele preparate sunt inactive pe tulpinile de Proteus mirabilis productoare de carbapenemaz, n schimb Doripenemul este eficient mpotriva tulpinilor productoare de BLSE sau a altor germeni rezisteni.

  • PRINCIPIILE ANTIBIOTICOTERAPIEI

    I. ANTIBIOTICELE SUNT PRINCIPII ACTIVE SPECIFICE ETIOTROPE CARE TREBUIE UTILIZATE REIEIND DIN SENSIBILITATEA AGENILOR PATOGENI1). selectarea empiric sau conform antibioticogramei;2). Diagnosticul i tabloul clinic ce pot determina agenii patogeni presupui;3). Vrsta pacientului i anamnesticul vieii;4). Situaia epidemiologic;5). Tratamentul precedent;6).Proprietilefarmacodinamiceale antibioticului (spectrul de aciune; mecanismul de aciune i efectul bacterian; CMI)

  • PRINCIPIILE ANTIBIOTICOTERAPIEIII. ANTIBIOTICELE TREBUIE INDICATE N DOZELE ADECVATE (pentru o priz, 24 ore, cur) I REGIMUL RESPECTIV (cu frecven necesar) PENTRU A ASIGURA CONCENTRAII TERAPEUTICE MEDII N ESUTURI I LICHIDE PE TOT PARCURSUL TRATAMENTULUI.

  • PRINCIPIILE ANTIBIOTICOTERAPIEI 1. Prorpietile farmacocinetice:a). absorbia i biodisponibilitatea;b).cuplarea cu proteinele plasmatice;c). distribuia n lichide, organe i esuturi;d). metabolizarea n organism;e). eliminarea din organism 2.Particularitile individuale ale pacientului:a).vrsta;b).maladiile concomitente;c)complicaiile maladiei de baz

  • Biodisponibilitatea antibioticelor Peste 60%:Amoxicilina,dicloxacilina, flucloxacilina, cefalexina, cefadroxil, cefradina, clindamicina, djosamicina, midecamicina, tetraciclina, doxiciclina, metaciclina, cloramfenicol, ciprofloxacina, ofloxacina, pefloxacina, lomefloxacina, fleroxacina etc. 30-60%:Fenoximetilpenicilina, oxacilina, cloxacilina, ampicilina, carfecilina, carindacilina, cefuroxim axetil, cefaclor, cefixim, eritromicina, claritromicina, azitromicina, lincomicina, norfloxacina etc. Sub 30%:

  • Distribuia antibioticelorVd=0,1-0,3 l/kg:Majoritatea penicilinelor, cefalosporinelor,Aminoglicozidele, carbapenemii, monobactamiiVd=0,3-0,5 l/kg:Benzilpenicilina, oxacilina, cefaclor, cefuroxim, vancomicinaVd peste 0,5 l/kg:Macrolidele, tetraciclinele, cloramfenicolul, ansamicinaele, fluorchinolonele, lincosamidele, oxazolidinonele

  • SUBDIVIZAREA ANTIBIOTICELOR DUP CAPACITATEA DE PENETRARE INTRACELULAR (INTRACELULAR/EXTRACELULAR)

    f.bine (I/E > 10) macrolidele; clindamicina;bine(I/E2-10)cloramfenicolul; tetraciclinele; lincomicina; ansamicinele (rifampicina); fluorchinolonele; co-trimoxazol.moderat (I/E 0,8-1,5) izoniazida; metronidazol.Slab (I/E < 0,8) penicilinele; cefalosporinele; aminoglicozidele.

  • Timpul de njumtire al antibioticelorT0,5 = 0,5-1,5 ore:Benzilpenicilina, ampicilina, azlocilina, fenoximetilpenicilina, dicloxacilina, cloxacilina, flucloxacilina, oxacilina, mezlocilina, ticarcilina, carbenicilina, cefalexina, cefalotina, cefamandol, cefoxitina, cefradina, imipinem, vancomicina(5-6), tetraciclina(10-11), T0,5 = 1,6-2 ore:Amoxicilina, cefazolina, cefotaxima, ceftazidima, meropenem, aztreonam, eritromicina, josamicina, gentamicina cloramfenicol, clindamicina (2-7)T0,5=2,1-4,5ore:Cefotetan, cefoperazona, cefixim, cefepim, cefpirom, kanamicina, tobtamicina, sisomicina, amikacina, roxitromicina (8-16), midecamicina etc.T 0,5 peste 4,5 ore:Ceftriaxon, ceftibuten, azitromicina, doxiciclina, metaciclina, diritromicina,teicop