DOLOR Y SU MANEJO

Dr. Luis Mauricio Saavedra Aguirre

ASESOR MEDICO

Laboratorios Farmacéuticos LAFAR

S.A

INFLAMACIÓN

• Inflammatio: Encender o prender

DEFINICIÓN

La inflamación es una respuesta

inespecífica la cual se presenta a nivel

del tejido conectivo vascularizado frente

a una lesión tisular.

INFLAMACIÓN

FINALIDAD

Reparación del tejido dañado.

CAUSANTES DE INFLAMACIÓN.

•Biológico.

•Físicos

•Químicos

•Mecánicos

•Isquemia

•Hipersensibilid

ad

INFLAMACIÓN

¿Qué se produce el momento en el cual

se activa la inflamación?

•Cambios

hemodinámicos

•Alteración de la

membrana Capilar

•Modificaciones

leucocitarias

INFLAMACIÓN

Modificaciones Vasculares

1. Vasoconstricció

n

2. Aumento flujo

sanguíneo.

3. Congestión

venosa.

4. Aumen. Perm.

capilar

5. Estasis

sanguínea.

INFLAMACIÓN

Modificaciones Leucocitarias

1. Marginación

2. Rodamiento

3. Adherencia o

pavimentación

4. Trasmigración

o quimiotaxis

e

INFLAMACIÓN

Sustancias Químicas

• Histamina: Vasodilatador y aumenta la

permeabilidad capilar.

• Serotonina: Mismas Funciones que

Histamina y aumenta la conducción del

dolor.

• Proteasas plasmáticas: Mismas

Funciones que Histamina y aumenta la

conducción del dolor.

INFLAMACIÓN

Sustancias Químicas

• QUININAS: Aumentan la

vasoconstricción, permeabilidad

capilar, la coagulación y la conducción

del dolor.

• *METABOLITOS DEL ÁCIDO

ARÁQUIDONICO.*

• CITOCINAS: IL-1, FNTα y β, IL-8

aumentan la adhesión, síntesis de PG,

quimiotaxis.

• RADICALES LIBRES: Toxicas y

predisponen a los procesos

inflamatorios.

METÁBOLITOS ÁCIDO

ARAQUIDÓNICO FOSFOLIPIDOS DE LA MEMBRANA

CELULAR FOSFOLIPASA A2

ACIDO ARAQUIDONICO

CICLOXIGENAS

A

LIPOXIGENASA

TXA2 PROSTACICLINA

S

LEUCOTRIENOS

COX

1

COX

2

TXA2 PROSTAGLANDI

NAS

INFLAMACIÓN

Sustancias Químicas

• PROSTAGLANDINAS: Vasodilatadores, pirógenos endógenos, aumentan la conductibilidad el dolor

• TxA2: Vasoconstricción y agregación plaquetaria.

• Leucotrienos: Vasoconstricción, aumenta permeabilidad vascular, broncoespasmo.

• Prostaciclinas: sustancias procoagulantes y vasodilatadores.

INFLAMACIÓN Y DOLOR

Síntomas y signos

• TUMOR

• RUBOR

• CALOR

• DOLOR

Tétrada Celsius

• TUMOR

• RUBOR

• CALOR

• DOLOR

• Perdida de la

función

Pentada de

Virchow

DOLOR

DEFINICIÓN

“Experiencia sensorial o emocional

displacentera asociada a daño real o

potencial o descrita en términos de ese

daño” (IASP). Asociación Internacional para el Estudio del

Dolor.

DOLOR

Vías de conducción del dolor

Vía paleoespinotalámica

O dolor visceral

• Receptor.

• Ganglio espinal

• Asta dorsal de la médula espinal.

• Asenso del impulso a través del cordón posterior de la médula espinal.

• protuberancia.

• tálamo óptico

DOLOR

Vías de conducción del dolor

Vía neoespinotalámica

o dolor rápido • Receptor.

• Ganglio espinal

• hasta dorsal de la médula espinal.

• Asenso del impulso a través del cordón posterior de la médula espinal.

• protuberancia.

• tálamo óptico

• Corteza cerebral

DOLOR

Vías de conducción del dolor

DOLOR

Clasificación

POR EL TIPO

Lancinante

Pungitivo

Terebrante

Cólico y

retortijón

Urente

Referido

Irradiado

DOLOR

Clasificación

Por la intensidad.

• Leve

• Moderado

• Severo

• Escala de puntuación del 1 al 10

• Muy subjetivos

DOLOR

Clasificación

Por la intensidad

• Escala de rostros del dolor

DOLOR

Clasificación

Por el tiempo duración

AGUDO

• Dolor agudo: < a 1 mes de duración.

DOLOR

Clasificación

Por el tiempo duración

Crónico

• Dolor crónico: > a 1 mes de duración.

DOLOR

Inhibición natural

• Beta endorfinas

DOLOR

Inhibición natural

• GABA

DOLOR

Inhibición natural

• Arco reflejo

DOLOR E INFLAMACIÓN. TRATAMIENTO

Dolor

leve

Dolor

moderado

Dolor severo

Dolor

insoportable

AINES

AINES+

Opiodes

débiles

Opiodes

mayores

Medidas

invasivas

con:

AINES+opiod

es+anestésic

os+gabamine

rgicos

AINES o IPS o

DAINES

AINES o IPS o DAINES

• Analgésicos antiinflamatorios no

esteroideos.

• Inhibidores de Prostaciclina Sintetasa.

• Drogas Analgésicas antiinflamatorias

no esteroideos.

• Grupo de fármacos utilizados para el

control de la inflamación, dolor, fiebre y

antiagregación plaquetaria.

DAINES: Mecanismo de

acción. FOSFOLIPIDOS DE LA MEMBRANA

CELULAR FOSFOLIPASA A2

ACIDO ARAQUIDONICO

CICLOXIGENAS

A

COX

1

COX

2

TXA2 PROSTAGLANDI

NAS

DAINES

INHIBIDORE

S

SELECTIVO

S COX2

DAINES-IPS

• Acciones terapéuticas.

Antiinflamatorios, Analgésicos,

antipiréticos y antiagregante

plaquetarios.

• Otras Acciones:

Antagonizan los receptores N-MDA

DAINES-IPS

• Acciones terapéuticas.

Antiinflamatorios, Analgésicos,

antipiréticos y antiagregante

plaquetarios.

• Otras Acciones:

Antagonizan los receptores N-MDA

Farmacocinética

• Administración: Vía oral, endovenosa,

intramuscular, rectal, conjuntival y tópica.

• Absorción: Según la vía de administración

• Distribución: Los Aines se unen

ampliamente a las proteínas plasmáticas,

gracias a sus alta liposolubilidad van a llegar

a todos los tejidos

• Metabolismo: Hepático

• Excreción: Los Aines en su totalidad se

eliminan por vía renal

Efectos adversos comunes

Vía gastrointestinal: Dolor abdominal, náuseas, vómitos,

anorexia, ulceraciones o erosiones

gástricas, anemia, Hemorragias,

perforación y diarreas.

DAINES: Efectos adversos.

1. Integridad de la mucosa

2. Buena producción de moco

3. Buena regulación del PH.

4. Buena Irrigación sanguínea.

Efectos adversos

comunes

Riñones: Retención de sodio y agua, edema,

insuficiencia renal, disminuye la

eficacia de los antihipertensivos,

disminución de efecto de los

diuréticos, disminución de la excreción

de ácido úrico.

Efectos adversos comunes

Sistema nerviosos central: Cefalea o cefalalgia, vértigo, mareos,

confusión, depresión, disminución del

umbral de las convulsiones.

Plaquetarios: Inhibición de la agregación plaquetaria

Efectos adversos comunes

Útero: Prolongación del embarazo, inhibición del

parto.

Hipersensibilidad.

Vasos sanguíneos: Cierre prematuro del conducto arterioso,

accidente cardio y cerebro vascular

CLASIFICACIÓN DE LOS

AINES DERIVADOS DE SALICILATOS.

1. Ácido acetilsalicílico 1. Mayor representante es el ASA

2. Antiinflamatorio, Antipirético

3. Dosis < 100mg Antiagregante plaquetario

4. Aumentan el consumo de oxigeno

5. Dosis altas producen hiperglicemia

6. Síndrome de Reye

7. Orina alcalina para excretarse

CLASIFICACIÓN DE LOS

AINES DERIVADOS PARAAMINOFENOL

Paracetamol y acetaminofeno

• Analgésico y antipirético

• 1gr, inhibe el 50% de la COX1 y 2

• Es altamente hepatotóxico

• Los niños lo metabolizan más lento

• Llega a todos los líquidos corporales.

PRODUCTOS

CETOFAR: Jarabe cada 5 mL

contiene Acetaminofeno 120 mg

CETOFAR: cada comprimido

contiene Acetaminofeno 500 mg

CETOFAR FORTE: cada

comprimido contiene

Acetaminofeno 1000 mg

CLASIFICACIÓN DE LOS

AINES DERIVADOS DEL ÁCIDO ACÉTICO

• Indometacina:

– Analgésico antinflamatorio + potente ASA

– Aumenta la actividad de los polimorfonucleares.

– Disminuyen los mucopolisacáridos

– Alcanza líquido sinuvial

– Se elimina por vía renal y fecal.

– Agente tocolítico.

– Cierre del conducto arterioso persistente

– Tratamiento corto

CLASIFICACIÓN DE LOS

AINES DERIVADOS DEL ÁCIDO

HETEROARILACÉTICO

• Ketorolaco o cetorolac:

– Analgésico potente

– Antiinflamtorio nulo

– Oftálmico antiinflamatorio

– Dolor intensidad moderado a severo

– Sustituto de opioides

– Somnolencia y mareos.

PRODUCTOS

ZINDOL: Cada

comprimido

contiene 20 mg

ketorolaco

CLASIFICACIÓN DE LOS

AINES DERIVADOS DEL ÁCIDO

HETEROARILACÉTICO

• Diclofenaco – Analgésico, anipirético y antiinflamatorio

– Mayor efecto indometacina y naproxeno

– Reduce el ácido araquidónico en los leucocitos

– Sufre el primer paso

– Líquido sinovial

– Maxima dosis diarias 100 a 200mg

– Eventos cardio y cerebrovasculares

– Se deposita en líquido sinovial

PRODUCTOS

DICLOFAR PLUS: Cada

cmprimido contiene

Diclofenaco sódico 50

mg+ acetaminofeno

500mg

CLASIFICACIÓN DE LOS

AINES DERIVADOS DEL ÁCIDO PROPIÓNICO

• Ibuprofeno: – Aprobado para el control de:

• Artritis reumatoidea

• Osteoartritis

• Espondilitis anquilosante

• Gotas aguda

• Tendinitis, bursitis

• Antipiresis

• Dismenorrea

– Cuadros crónicos 800 mg cada 8 a 6 horas

– Cuadros agudos 400 mg cada 8 a 6 horas

– Pediátrica 5 a 10 mg/kg´/dosis

CLASIFICACIÓN DE LOS

AINES DERIVADOS DEL ÁCIDO PROPIÓNICO

• Ketoprofeno

– Estabilizan las membranas lisosomales

– Antagonizan las acciones de la bradicinina

– Los alimentos reducen su absorción

– Producen retención de líquidos

– Aumentan la creatinina plasmática

CLASIFICACIÓN DE LOS

AINES ÁCIDOS ENÓLICOS U OXICAMS

• Piroxicam:

– Potente antiinflamatorio

– Inhibe la función de os neutrófilos

– Sufre recirculación enterohepática

– Alimentos reducen su absorción

• Meloxicam

FLIA. DE LOS INHIBIDORES

SELECTIVOS DEL COX2

• A partir de 1991 se inician las

investigaciones sobre la actividad

de la COX2.

• En 1999 Fu Wong postula la

actividad de la COX1 o constitutiva

y la COX2 o inducida.

FLIA. DE LOS INHIBIDORES

SELECTIVOS DEL COX2

–Celecoxib 7 veces más.

–Rofecoxib < celecoxib.

–Precoxib 2800 ms

–Eterocoxib = celecoxib.

FLIA. DE LOS INHIBIDORES

SELECTIVOS DEL COX2

• No muestran mucha diferencia con

respecto a los IPS en cuanto a los

daños gastroduodenales.

• No muestran acción a nivel de las

plaquetas.

• Y son aprobadas por las FDA para el

Tx. De la osteoartritis y artritis

reumatoidea.

FLIA. DE LOS INHIBIDORES

SELECTIVOS DEL COX2

• Ampliamente evaluados principalmente en los estudios:

– CLASS.

– VIGOR: (Vioxx Gasatrointestinal Outcomes Resach).

– En los cuales se demuestra que la protección gástrica no es tan significativa.

– También se relaciona su uso con la complicación cardiovascular.

CLASIFICACIÓN DE LOS

AINES COXIBS

• Celecoxib:

– Altamente lipofílicos

– Se depositan a nivel del sistema nervioso

central

– No produce antiagregación plaquetaria

• Parecoxib

• Eterocoxib

DAINES: Factores de

riesgo FOSFOLIPIDOS DE LA MEMBRANA

CELULAR

ACIDO ARAQUIDONICO

CICLOXIGENAS

A

LIPOXIGENASA

TXA2 PROSTAGLANDI

NAS

TXA2 PROSTACICLINA

S

COX

1

COX

2

FOSFOLIPASA A2

PREVENCIÓN DE EFECTOS

ADVERSOS

ULPRAZOL

• Omeprazol 20mg cada 12 o 24 horas

1. Integridad de la mucosa

2. Buena producción de moco

3. Buena regulación del PH.

4. Buena Irrigación sanguínea.

CONTROL EL DOLOR

NEUROPATICO O

CRÓNICO

DOLOR NEUROPATICO

• BULFIDAN: Aumenta la secreción

GABA

DOLOR NEUROPATICO

DOLOR NEUROPATICO

• Neuralgía del trigemino.

• Neuralgía glosofaringeo.

• Neurálgia post herpética.

• Neuropatía diabética.

• Miembro fantasma.

• Dolor del miembro fantasma.

DOLOR NEUROPATICO

BULFIDAN

Farmacocinética:

• Se absorbe por vía gastrointestinal

• no se metaboliza en el organismo humano

• Su alta solubilidad en lípidos facilita su pasó

a través de la barrera hematoencefálica.

• Se excreta sin cambios por vía renal

• Su vida media oscila entre cinco a nueve

horas.

DOLOR NEUROPATICO

BULFIDAN

-Toxicidad:

-Somnolencia

-Mareos

-Ataxia

-Desaparecen dos semanas después de iniciado el

tratamiento sostenido

- Dosis: En Mayores de 12 años adelante se

inicia con dosis de 300 mg podiendo llegar a

800 mg cada 8 horas